Takrolimus är ett immunssuppressivt läkemedel som används för att förebygga avstötning av transplanterade organ. Verkningsmekanismen hos takrolimus är bindning av intracellulära proteiner som leder till hämning av T-cellernas funktion. Påverkan sker också på B-celler samt bildning av interleukiner och deras receptorer. Takrolimus anrikas i erytrocyterna varför analys sker i helblod. Förhållandet helblod/plasma är cirka 20:1. Halveringstiden är hos transplanterade patienter cirka 12 timmar.
Metabolismen sker huvudsakligen via CYP3A4 och CYP3A5, vilket kan leda till interaktioner med andra farmaka. I FASS anges läkemedel som interagerar med takrolimus.
Resultat från kliniska studier tyder på att en majoritet av patienterna kan behandlas tillfredsställande om dalvärden för takrolimus hålls under 20 µg/L.
Vid kliniskt bruk under perioden direkt efter transplantation har dalvärdena varit i intervallet 5-20 µg/L hos levertransplantationspatienter respektive 10-20 µg/L hos njur- och hjärttransplantationspatienter. Vid underhållsbehandling har koncentrationerna vanligen varit inom intervallet 5-15 µg/L.
För ytterligare information se FASS.