Natriumvalproat, (Absenor, Ergenyl, Orfiril) är ett läkemedel som används mot epilepsi. Effekten tros vara relaterad, åtminstone delvis, till ökad koncentration av den inhibitoriska neurotransmittorn gammaaminosmörsyra (GABA) i hjärnan.
Valproat absorberas snabbt (tiden beroende på läkemedelsform) och finns sedan till ca 90 % proteinbundet (främst till albumin) i plasma. Den fria delen av valproat är biologiskt aktiv. Proportionen obunden aktiv substans är förhöjd vid höga serumvalproatnivåer, hos äldre patienter och hos patienter med hypoalbuminemi eller njur- eller leverinsufficiens. Den höga proteinbindningsgraden medför dessutom risk för kliniskt betydelsefulla interaktioner med andra läkemedel. Valproatnivån i cerebrospinalvätska är ca 10 % av serumnivån men kan variera avsevärt mellan olika individer.
Valproat metaboliseras i stor utsträckning i levern innan det utsöndras i urinen. Bara 1-3 % av den givna dosen utsöndras oförändrad i urinen. Halveringstiden är hos de flesta patienter 8-20 timmar. Hos patienter som tar enzyminducerande läkemedel är halveringstiden reducerad. Hos nyfödda kan halveringstiden vara ända upp till 70 timmar. Hos barn mellan 2 och 10 år har kortare halveringstider observerats jämfört med hos vuxna. Hos äldre patienter och patienter med leversjukdom är eliminationen nedsatt.
Jämnviktskoncentration uppnås i regel efter 3-5 dagars behandling. Den optimala plasmakoncentrationen varierar mellan olika individer. I allmänhet har terapeutisk effekt uppnåtts vid plasmanivåer mellan 300 - 700 µmol/L.
Kontroll av blodbilden, särskilt trombocyter, samt lever- och pankreasfunktion bör göras med regelbundna intervall under speciellt de första 6 månaderna av behandlingen.